Opiate & Opioide als Medikamente

Schmerzmittel mit umfassender Wirkung

Opiate und Opioide gehören weltweit zu den stärksten und am schnellsten wirksamen Schmerzmitteln. Dennoch zögern viele Schmerzpatienten selbst bei chronischen Schmerzen, bevor sie Arzneistoffe wie Morphin, Codein oder Fentanyl einnehmen. Schließlich eilt diesen Substanzen häufig ein angsterregender Ruf voraus. Die Betroffenen denken an Opium, Abhängigkeit und den schleichenden Verfall. Auch wenn die sogenannten Opiumhöhlen in Europa längst Geschichte sind, ist diese Sorge nicht einmal unberechtigt. Schließlich kann eine Behandlung mit Medikamenten aus dieser Gruppe schnell in eine körperliche und psychische Abhängigkeit führen. Daher ist auch bei starken Schmerzen ein aufgeklärter und verantwortungsbewusster Umgang mit den Substanzen extrem wichtig.

Was sind Opiate und Opioide?

Opiate und Opioide werden als Begriffe häufig synonym verwendet. Teilweise herrscht auch die Meinung vor, dass es sich bei Opiaten um arzneilich wirksame Schmerzmittel und bei Opioiden um Drogen handelt. Tatsächlich ist die Unterscheidung jedoch eine andere.

So sind Opiate natürlich vorkommende organische Verbindungen (Alkaloide) der Substanz Opium, die aus Schlafmohn (Papaver somniferum) gewonnen wird. Opioide wiederum sind Stoffe, die entweder als natürliche körpereigene Opioide, d. h. als Endorphine vorkommen (endogene Opioide), oder synthetisch hergestellt werden (exogene Opioide). Man unterscheidet hier zwischen halbsynthetischen Opioiden (Hydromorphon und Oxycodon) und vollsynthetischen Opioiden (Fentanyl, Pethidin und Methadon), wobei Methadon in erster Linie in der Substitutionstherapie bei Heroin-Abhängigen eingesetzt wird. Opioide und Opiate ähneln sich in ihrer Wirkung, so dass man bei den Opioiden auch von synthetischen Opiaten spricht. Sowohl Opiate als auch Opioide können als Schmerzmittel eingesetzt oder missbräuchlich als Droge konsumiert werden.

Seit wann werden Opiate pharmazeutisch eingesetzt?

Die erstaunlichen Effekte der Inhaltsstoffe des Schlafmohns sind den Menschen bereits seit tausenden von Jahren bekannt. In der traditionellen chinesischen Medizin, aber auch bei den alten Ägyptern wurden die heilenden Eigenschaften der Pflanze überaus geschätzt. Das aus dem Saft der Pflanze gewonnene Rauschmittel Opium ist weltweit bekannt und Auslöser der sogenannten Opiumkriege gewesen.

Morphin, welches als Schmerzmittel ebenfalls unter der Bezeichnung Morphium geläufig ist, war der erste Stoff aus dieser Gruppe, der im Jahr 1806 isoliert wurde. Schnell wurden die schmerzstillenden Eigenschaften erkannt und der großflächige Einsatz der Substanz, zum Beispiel an verletzten Soldaten, begann. Doch bereits kurze Zeit später wurde klar, dass nicht nur die Nebenwirkungen, sondern auch die Gefahr einer Abhängigkeit enorm waren. Daher versuchten Chemiker andere, ähnlich wirksame, doch gleichzeitig nicht abhängig machende Arzneistoffe zu entwickeln. Das berühmteste halbsynthetische Opioid, das im Rahmen dieser Forschungen entstand, ist Heroin (Diamorphin). Weitere Wirkstoffe sind unter anderem Fentanyl, Buprenorphin, Tramadol, Tilidin und Oxycodon.

Wie wirken Opiate und Opioid-Analgetika im Gehirn?

Um zu verstehen, weshalb gerade Substanzen aus dieser Gruppe bei chronischen und starken Schmerzen verschrieben werden, ist es wichtig ihre Wirkungsmechanismen zu begreifen. Nach der Einnahme von Tabletten, Tropfen, Zäpfchen oder auch nach einer verabreichten Injektion überwinden die Inhaltsstoffe der opioiden Schmerzmittel relativ schnell die Blut-Hirn-Schranke. Dort binden sie an spezifische Opioid-Rezeptoren, die für die Weiterleitung von Schmerzsignalen zuständig sind. Dadurch wird auf der einen Seite die Weiterleitung der Schmerzen unterdrückt und das Schmerz-hemmende System aktiviert, auf der anderen Seite verändert sich das Schmerzempfinden der Betroffenen. Neben dieser analgetischen Wirkung haben die Medikamente einen gefährlichen Nebeneffekt: Sie wirken euphorisierend. Auf diese Weise verschwinden neben den Schmerzen auch Angstgefühle und Depressionen, Hochgefühle stellen sich ein und die Konsumenten fühlen sich rundum gut und stark. Genau dies verleitet nicht nur Patienten mit chronischen Schmerzen zu einem Missbrauch, sondern ebenso Menschen, die es ausschließlich auf die euphorisierende Wirkung abgesehen haben und eigentlich keiner Behandlung mit Schmerzmitteln bedürfen. Deshalb ist gerade Heroin heute nicht mehr als Schmerzmittel, sondern vor allem als Droge bekannt.

Wann werden Opioide und Opiate als Schmerzmittel verschrieben?

Als Medikamente kommen die Arzneistoffe wegen ihrer Wirkung auf Schmerzen immer dann zum Einsatz, wenn nicht-opioide Schmerzmittel wie etwa Paracetamol oder Ibuprofen keine Erfolge in der Behandlung mit sich bringen. Um zu entscheiden, welche opioide Substanz im Rahmen der Schmerztherapie die richtige ist, werden die Wirkstoffe aus dieser Gruppe hinsichtlich ihrer schmerzstillenden Wirkung eingestuft. Man spricht hierbei von der analgetischen Potenz oder auch Kraft, wobei Morphin den Referenzpunkt bildet. Tramadol wirkt beispielsweise zehnmal schwächer als Morphin oder Morphium, während die schmerzstillende Wirkung von Fentanyl 120-mal so hoch ist wie die von Morphium.

Welches Medikament mit natürlichen Opiaten oder synthetischen Opioiden verschrieben wird, ist abhängig von der individuellen Behandlung und dem zuständigen Arzt, der bei der Verordnung meist das WHO-Stufenschema zu Rate zieht. Dieses teilt schmerzstillende Mittel in drei unterschiedliche Wirkstufen ein. So enthält die Stufe 1 Nicht-Opioid-Analgetika, Stufe 2 niederpotente Opioid-Analgetika und Stufe 3 äußerst starke Opiate und Opioide, darunter auch Morphin. Nach den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation sollte mit der niedrigsten Stufe begonnen und bei unzureichender Wirksamkeit mit Arzneimitteln der nächsthöheren Stufe fortgefahren werden.

Aufgrund ihrer starken Wirkung fallen viele Medikamente, die opioide Substanzen enthalten, in Deutschland unter das Betäubungsmittelgesetz und sind nur über ein entsprechendes BtM-Rezept zu erhalten. Stoffe wie Heroin sind hierzulande nicht mehr im medizinischen Gebrauch.

Welche Nebenwirkungen haben opioide Schmerzmittel?

Je nach Dosierung und konkretem Wirkstoff können opioide Schmerzmittel wie Morphin, Tramadol oder Oxycodon eine ganze Reihe von Nebenwirkungen mitbringen, die auf den Körper und auf die Psyche der Patienten negative Effekte ausüben können. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen:

• Übelkeit, Verstopfung und andere Magen-Darm-Beschwerden
• Müdigkeit
• Verringerung der Atemtätigkeit
• Paradoxe Reaktionen wie Unruhe und Angst

Beim Dauerkonsum von Opiaten als Schmerzmittel sind allerdings weitere, mitunter irreversible und lebensgefährliche Folgeschäden möglich:

• Magen-Darm-Erkrankungen
• Hirnorganisches Psychosyndrom (Depressionen, Psychosen, Halluzinationen, paranoide Wahnvorstellungen)
• Verringerung der Denk- und Erinnerungsleistung
• Hautausschläge
• Verlust der Libido, Potenzstörung
• Atemdepression oder -lähmung mit Todesfolge

Was ist bei der Einnahme von Opioiden zu beachten?

Patienten, denen im Rahmen einer Schmerztherapie Präparate mit opioiden Inhaltsstoffen verschrieben werden, sollten sich jederzeit an die vorgegebene Dosis halten. Diese wird vom behandelnden Arzt in der Regel so gewählt, dass das betreffende Analgetikum dauerhaft gegen Schmerzen wirkt. So wird die nächste Dosis eingenommen, bevor der Schmerz wieder aufflammt. Dies gilt insbesondere für Retard-Tabletten, die nach einem festen Zeitplan angewendet werden müssen, um den Wirkstoff-Spiegel im Blut auf gleichem Niveau zu halten.

Bei unsachgemäßer Einnahme besteht verstärkt die Gefahr des Auftretens unangenehmer Nebenwirkungen, einer Überdosierung und der Entwicklung einer Opiatabhängigkeit. Zudem sollten Schmerzmittel dieser Gruppe nicht mit anderen psychoaktiven Substanzen kombiniert werden. Dazu gehören beispielsweise Drogen wie Cannabis, aber auch Alkohol. Überdies gilt es Gegenanzeigen und Kontraindikationen zu beachten. So ist die Behandlung mit Opioiden nicht angeraten, wenn gleichzeitig Medikamente mit Wirkstoffen aus der Gruppe der Benzodiazepine verabreicht werden. Schließlich werden hier stark dämpfende Effekte auf das zentrale Nervensystem ausgelöst, die zum Atemstillstand und damit zum Tode führen können.

Chronischen Schmerzpatienten, die dauerhaft opioide Schmerzmittel einnehmen, wird empfohlen einen sogenannten Opioid-Ausweis mit sich zu führen, in dem die verordneten Analgetika, die Dosierung und die Einnahmedaten aufgeführt werden. So ist bei einer Krankenhausbehandlung in Notfällen und akuten Erkrankungen im Urlaub oder auf Geschäftsreisen jederzeit die richtige Medikation sichergestellt. Darüber hinaus weist ein solcher Opioid-Ausweis die rechtmäßige Anwendung nach und kann bei Unfällen die eigene Fahrtauglichkeit belegen.

Wie schnell machen Opioide abhängig?

Morphin und verwandte Arzneistoffe bergen ein extrem hohes Abhängigkeitspotential und können schon bei regulärer Anwendung schnell in eine Medikamentensucht führen. Es ist bekannt, dass sich der Körper relativ schnell an das verordnete Mittel gewöhnt und die Dosis nach und nach gesteigert werden muss, um dieselbe Wirkung zu erzielen. Man spricht hier auch von einer Toleranzentwicklung. Die Behandlung mit opioiden Analgetika sollte deshalb immer nur so kurz wie möglich erfolgen. Je länger die Einnahme andauert, umso höher ist das Risiko abhängig zu werden.

Die Opioid-Krise in den USA ist ein gutes Beispiel für die starke Wirksamkeit und die hohe Suchtgefahr von Opiaten und Opioiden. So nehmen mehrere hunderttausende US-Amerikaner täglich Opioide ein oder sind süchtig nach ihnen. Studien zufolge haben bei einer Suchtentwicklung nach 2000 drei von vier Heroinabhängigen mit verordneten Opioiden begonnen. Auch die Zahl der Todesfälle durch eine Überdosis ist so hoch wie nie. Im Oktober 2017 rief der US-Präsident Donald Trump daher den Gesundheitsnotstand aus und initiierte eine besondere Werbekampagne zur Vermittlung der Opioid-Gefahr.

Wie wird eine Opiatabhängigkeit behandelt?

Wer an einer Opioid- oder Opiat Abhängigkeit leidet, sollte diese nicht auf die leichte Schulter nehmen, sondern sich schnellstmöglich mit adäquaten Behandlungsmöglichkeiten auseinandersetzen. So führt grundsätzlich kein Weg an einem qualifizierten Opiatentzug unter ärztlicher Aufsicht vorbei. Ein kalter Entzug, d. h. das plötzliche Absetzen des Suchtmittels, sollte aufgrund der gravierenden Entzugserscheinungen unbedingt vermieden werden.

In einer Suchtklinik werden die suchterzeugenden Stoffe langsam und unter medizinischer Betreuung ausgeschlichen. Bei Bedarf kann eine Substitutionstherapie mit z.B. L-Polamidon oder Methadon erfolgen. Zusätzlich ist die Gabe des kompetetiven Opioid-Antagonistens Naltrexon nach der Entgiftung möglich, der die Wirkung des betreffenden Opioids komplett aufhebt. Von der häufig empfohlenen Therapie mit dem partiellen Opioidagonisten Buprenorphin ist abzuraten, da dieser zwar die Drogenwirkung blockiert, aber die Abhängigkeit erhält.

Parallel dazu müssen im Rahmen einer Therapie auch die psychische Seite der Sucht beleuchtet und behandelt und alternative Lösungsstrategien zur Einnahme des Suchtmittels trainiert werden. Nur wenn die Gründe für die Sucht aufgearbeitet werden, haben Patienten die Chance, auch ohne schädlichen Substanzkonsum wieder ein normales Leben führen zu können. Zur Schmerzlinderung sollten Entspannungsverfahren und Schmerzbewältigungsstrategien angewendet werden. Zum Abschluss des Medikamentenentzugs verlagert sich der Behandlungsschwerpunkt auf eine umfangreiche Rückfallprävention und die Erarbeitung eines tragfähigen Nachsorgekonzepts. Auf Wunsch des Patienten werden auch die Angehörigen aktiv in die Suchttherapie einbezogen.